Klub lupusinek

Rp.

Mykofenolát-mofetil je 2-morfolinoethylester kyseliny mykofenolové (MPA), která je farmakologicky účinnou látkou. MPA inhibuje selektivně inosinmonofosfátdehydrogenázu (IMPDH) a tím de novo dráhu syntézy guanosinových nukleotidů a jejich inkorporaci do DNK. Zatímco jiné buňky mohou vyuzít tzv. záchrannou syntézu purinových nukleosidů, proliferace T a B lymfocytů je kriticky závislá na de novo syntéze purinů.

Proto má MPA silnější cytostatický efekt na lymfocyty než na jiné buňky.

Po perorálním podání se mykofenolát-mofetil rychle vstřebává a metabolizuje na farmakologicky aktivní MPA, kterou lze na rozdíl od mykofenolátu meřit v plazmě. Průměrná biologická dostupnost (AUC) perorálně podaného mykofenolát-mofetilu u zdravých dobrovolníků měřená koncentrací MPA je asi 94% oproti AUC po i.v. podání. MPA podléhá enterohepatální recirkulaci s druhotným vzestupem koncentrace v plazmě za 6-12 hod. po podání. 97% MPA je v plazmě vázáno na albumin. V játrech je MPA metabolizována na farmakologicky neaktivní glukuronid (MPAG). Jen zanedbatelná část léku je vylučována jako MPA, asi 87% léku je vylučováno jako MPAG do moči, zbytek převážně do střeva.

Jídlo snižuje hodnoty MPA Cmax, ale neovlivňuje AUC -biologickou dostupnost.

.
U osob s glomerulární filtrací nižsí než 0,4 ml/s byly po jednorázovém podání mykofenolátu zjištěny vyšsí AUC MPA v plazmě než u osob zdravých nebo u osob s mírným snížením renální funkce. U nemocných po transplantaci ledviny s opožděným rozvojem funkce štěpu byly průměrné hodnoty AUC pro MPA srovnatelné, pro MPAG vyšší v porovnání s hodnotami u nemocných bez opožděného rozvoje funkce.

Pacientům je třeba vyšetřit kompletní krevní obraz jednou týdně v průběhu 1. měsíce, 2krát za měsíc ve 2. a 3. měsíci léčby a dále jednou za měsíc do konce 1. roku. Pokud se rozvine neutropenie (neutrofily pod 1,3 x 10 na 9/l) může být nutné přerušení nebo ukončení léčby. Pacienty je nutno upozornit, že je třeba okamžitě hlásit lékaři známky infekce, hematomy, krvácení nebo jakékoli další příznaky útlumu kostní dřeně.
U pacientů se závažným onemocněním gastrointestinálního traktu (peptický vřed) v anamnéze je třeba zvážit zvýšené riziko nežádoucích účinků, zejména recidivu -návrat-vředového onemocnění.
Doporucuje se omezení expozice slunečnímu a UV záření.

Nemělo by být prováděno očkování živými vakcínami.

Co nekombinovat s tímto lékem:

Antacida obsahující oxidy hořčíku nebo hliníku mohou snižovat vstřebávání mykofenolátu. Interakce mohou nastat s léky ovlivňujícími enterohepatální cirkulaci (cholestyramin) s následným snízením AUC MPA a s léky kompetujícími o renální tubulární sekreci (aciklovir, ganciklovir), jejichž společné podání vede ke zvýšení koncentrace MPAG i kompetující látky.

Transplantace ledvin: počáteční dávku je třeba podat do 72 hodin po transplantaci. Pro dospělé je doporučená dávka 1 g 2krát denně. Dětem 2-18 let se podává 600 mg/m2 2krát denně do maximální dávky 2 g denně. Prípravek by měl být předepisován pouze pacientům, jejichž povrch těla je minimálně 1,25 m2. Dětem pod 2 roky se podávání nedoporučuje.
Transplantace srdce: počáteční dávku je třeba podat do 5 dnů po transplantaci. Doporučená dávka je 1,5 g 2krát denně. Nejsou údaje o pouzití u dětí.
Transplantace jater: první 4 dny se podává CellCept i.v., perorální léčba se zahajuje jakmile ji pacient začne tolerovat. Doporučená dávka p.o. je 1,5 g 2krát denně.

Lupus nefritis:dle ordinace nefrologa.

Nejsou údaje o použití u dětí.