CyklosporinA SANDIMMUN NEORAL,EQUORAL
Léky se jmenují: Sandimun neoral nebo Equoral... je to jedno, protože látka je stejná!!!!! Neco o léku: Rp. |
|
SANDIMMUN NEORAL 25 mg por. cps. mol. SANDIMMUN NEORAL 50 mg por. cps. mol. SANDIMMUN NEORAL 100 mg por. cps. mol. |
|
V: | Novartis s.r.o., Praha, ČR. |
DR: | Novartis s.r.o., Praha, ČR. |
S: | Ciclosporinum 25 mg, 50 mg nebo 100 mg v 1 měkké tobolce. |
PL: | Tocoferolum alfa, Ethanolum anhydricum, Propylenglycolum, Maydis oleum raffinatum, Ricinomacrogolum 2000. Tobolka: Ferri oxidum nigrum (25 mg a 100 mg), Titanii dioxidum, Glycerolum, Propylenglycolum, Gelatina, Ethanolum 90%. Potisk: Carminum, Aluminii chloridum, Natrii hydroxidum, Hyproxypropylmethylcellulosum. |
PP: | měkké želatinové tobolky o velikosti 10 mm, modrošedé, oválné, označené znakem firmy a 25 mg, obsahující nažloutlý až hnědožlutý čirý roztok. . |
|
|
IS: | Imunosupresivum. |
CH: | Cyklosporin ve formě mikroemulze. Cyklosporin je cyklický polypeptid, složený z 11 aminokyselin, se silným imunosupresivním účinkem. Tlumí imunitní reakce zprostředkované buňkami, včetně imunity vůči alotransplantátu, opožděnou kožní přecitlivělost, reakce mezi transplantátem a příjemcem (GVHD) a také tvorbu protilátek T lymfocyty. Na buněčné úrovni tlumí tvorbu a uvolňování lymfokinů včetně interleukinu-2 (růstového faktoru T lymfocytů - TCGF). Na rozdíl od cytostatik nesnižuje hemopoezu (tvorbu krve) a neovlivňuje funkci fagocytů. Prodlužuje přežívání transplantovaných štěpů, zvláště kůže, srdce, ledvin, pankreatu, kostní dřeně a plic. Léčebné účinky byly prokázány také u různých stavů, o nichž se ví nebo předpokládá, že jsou autoimunního původu -např.SLE. |
FÚ: | Farmakokinetika perorálně podaného cyklosporinu se vyznačuje významnou variabilitou, max. koncentrace v krvi je dosaženo za 1-6 hodin. Přibližně 33-47% se nachází v plazmě, z toho se 90% váže na plazmatické bílkoviny, 4-9% se nachází v lymfocytech, 5-12% v granulocytech a 41-58% v erytrocytech. Cyklosporin je v lidském organismu zcela metabolizován enzymatickým systémem monooxygenáz katalyzovaných cytochromem P450 3A4 na velké množství primárních metabolitů, jejichž imunosupresivní aktivita je výrazně nižší než u matečné látky. Clearance cyklosporinu se pohybuje mezi 0,28-3 l/hod/kg. Primární eliminační cestou je exkrece žlučí. Konečný biologický poločas se pohybuje mezi 8-18 hod. (průměrně 8,4 hodiny). Malé mnozství cyklosporinu se vylučuje ledvinami (0,1-6%) v nezměněné podobě. . |
I: | Transplantace parenchymatózních orgánů: prevence odmítnutí transplantátů ledvin, jater, srdce, kombinace srdce a plic, plic nebo alogenních transplantátů pankreatu; léčba odmítnutí transplantátu u nemocných léčených dříve jinými imunosupresivy. Transplantace kostní dřeně: prevence odmítnutí transplantátů po transplantaci kostní dřeně; prevence nebo léčba choroby z reakce mezi transplantátem a příjemcem (GVHD). Endogenní uveitida: aktivní ohrožení zraku způsobené střední nebo zadní uveitidou neinfekční etiologie, když konvenční léčba nestačí nebo má nepřijatelné nežádoucí účinky; Behcetova uveitida s opakovanými zánětlivými atakami postihujícími sítnici. Nefrotický syndrom: steroid-dependentní a steroid-rezistentní nefrotický syndrom u dospělých a u dětí vzniklý v důsledku poškození glomerulů nefropatií s minimálními změnami, ložiskovou a segmentální glomerulosklerózou nebo membranózní glomerulonefritidou; přípravek lze použít k navození a udržení remise a také k udržení remise dosažené steroidy, což dovoluje i jejich vysazení. Léčba těžké aktivní revmatoidní artritidy a SLE dle ordinace oš.lékaře.. Léčba těžké psoriázy u pacientů, u nichž je konvenční léčba neúčinná nebo nevhodná. Léčba pacientů s těžkou atopickou dermatitidou, kteří vyžadují systémovou terapii. Přípravek je možno použít k prevenci nebo léčbě u dětí od 3 let věku. . |
KI: | Přecitlivělost na složky přípravku. Souběžné podávání s takrolimem. |
SU: | V jiných indikacích než po transplantaci nesmí být přípravek podáván pacientům s poruchou renálních funkcí (vyjma nefrotického syndromu s přijatelným stupněm renální poruchy), nekontrolovanou hypertenzí, nekontrolovanými infekcemi nebo se zhoubnými nádory. |
NÚ: | Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce přípravku, vyskytují se většinou v 1. týdnu podání. Nejčastěji to bývá hypertrichóza -vyšší přechodné ochlupení, tremor -třes, dysfunkce ledvin, hypertenze zvláště u transplantací srdce, jaterní dysfunkce, únava, hypertrofie dásní, anorexie, nauzea, zvracení, prujem, pocit horka v rukách a nohách. Výskyt malignit je stejný jako při konvenční imunosupresivní léčbě. |
IT: | Nefrotoxicitu cyklosporinu mohou zvyšovat aminoglykosidová antibiotika, ketokonazol, trimethoprim, ciprofloxacin, kolchicin, cefalosporinová antibiotika, nesteroidní antiflogistika, ACE inhibitory, cimetidin, ranitidin, takrolimus. Cyklosporin zvyšuje účinek chinidinu, theofylinu, valproátu sodného a jejich derivátů. Současné podávání léků, které interagují s cytochromovým systémem P-450 3A4 může ovlivnit metabolismus cyklosporinu; jeho induktory koncentraci cyklosporinu v krvi snižují a inhibitory ji zvyšují. Grapefruitový džus rovněž ovlivňuje metabolismus cyklosporinu a pacienti by se mu měli vyhnout. Lovastatin, pravastatin, simvastatin, kolchicin, prednisolon, digoxin zvyšují riziko myopatie při souběžném podávání s cyklosporinem. Při současném podávání s ostatními imunosupresivními léky je zvýšené riziko výskytu infekcí a lymfoproliferativních onemocnění. Zvýšené opatrnosti je třeba při podávání léků obsahujících kalium nebo léků zvyšujících sérové hladiny kalia -potřeba pravidelně hladinu kalia kontrolovat. Vzhledem k tomu, že nifedipin způsobuje poškození dásní, neměl by být podáván současně s cyklosporinem u pacientů s postižením dásní, které se vyvinulo během imunosupresivní léčby cyklosporinem. |
D: | Denní dávka by měla být vždy rozdělena do 2 dílčích dávek v intervalu 12 hodin. Nefrotický syndrom: k dosažení remise při normální funkci ledvin se podává 5 mg/kg/den u dospělých a 6 mg/kg/den u dětí, při zhoršené funkci ledvin nemá počáteční dávka přesáhnout 2,5 mg/kg/den. Není-li po 3 měsících léčby dosaženo uspokojivého terapeutického účinku, měla by být léčba ukončena. Při udržovací léčbě se dávka postupně snižuje na nejnižší účinnou. Psoriáza: k dosažení remise je počáteční dávka 2,5 mg/kg/den, při nedostatecné odpovědi je možno po 1 měsíci postupně zvyšovat na max. 5 mg/kg/den, udržovací léčbu je nutno individuálně titrovat. Revmatoidní artritida i SLE: počáteční dávka je 3 mg/kg/den po dobu prvních 6-12 týdnů, při nedostatečné odpovědi je možno zvýšit na max. 4 mg/kg/den, udržovací léčbu je nutno individuálně titrovat. Atopická dermatitida: 2,5-5 mg/kg/den; někdy je postačující léčba po dobu 8 týdnů, ale byla dobře tolerována i léčba trvající jeden rok. |
ZP: | Tobolky se polykají celé, nezávisle na jídle. |
Poznamka: citace z www.medicina.cz
Grapefruitový džus a metabolizmus léků
Před dvěma roky bylo zjištěno, že grapefruitová šťáva ovlivňuje metabolizmus některých léčiv: tím, že ve střevě inhibuje enzym CYP3A4 (součást jaterního enzymového systému cytochromu P450), který je hlavním faktorem degradace nejméně jedné třetiny léčiv, přispívá k vstřebávání nedegradovaných molekul léků střevní stěnou. Doporučuje se proto zapíjet některé léky grapefruitovou šťávou (inhibitory HIV proteázy, některé blokátory kalciových kanálů).
Ale výzkum, který provedli na University of California v San Francisku, zjistil, že grapefruitová šťáva má i jinou biologickou aktivitu, která působí proti absorpci molekul střevní stěnou. Aktivuje totiž P-glykoprotein, který působí jako "pumpa" vytlačující molekuly ze střevní stěny zpět do lumen střeva.
V pokusech in vitro sledovali vliv grapefruitové šťávy na absorpci vinbastinu, cyklosporinu, losartanu, digoxinu a terfenadinu buňkami střevní sliznice. U všech látek bylo vstřebávání sníženo. Vypuzovací aktivitu, zprostředkovávanou P-glykoproteinem, měřili u vinblastinu: vylučování léku bylo zvýšeno šestkrát.
Náhledy fotografií ze složky Vlci